Síntesis de compuestos bifenílicos y evaluación de su actividad frente a PD-L1
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Títol
Síntesis de compuestos bifenílicos y evaluación de su actividad frente a PD-L1Autoria
Tutor/Supervisor; Universitat.Departament
Murga Clausell, Juan; Universitat Jaume I. Departament de Química Inorgànica i OrgànicaData de publicació
2018-07Editor
Universitat Jaume IResum
Como se ha indicado en el apartado de introducción, la búsqueda de moléculas
capaces de interactuar con PD-1 o con sus ligandos PD-L1 y PD-L2, ha despertado un
enorme interés en los últimos años debido a su potencial ... [+]
Como se ha indicado en el apartado de introducción, la búsqueda de moléculas
capaces de interactuar con PD-1 o con sus ligandos PD-L1 y PD-L2, ha despertado un
enorme interés en los últimos años debido a su potencial aplicación anticáncer.
Recientemente, en nuestro grupo de investigación se ha iniciado una línea de
trabajo dirigida al desarrollo de compuestos que interactúen con PD-L1. Se ha llevado
a cabo un estudio de docking de diversos grupos de moléculas a fin de determinar su
potencial capacidad de unión con el dímero de PD-L1 identificado por Zack y
colaboradores.14
De entre las moléculas que han exhibido una buena interacción con PD-L1, se ha
escogido para este trabajo un grupo de compuestos bifenílicos que incorporan un
triazol en su estructura.
Por tanto, los objetivos que nos planteamos en este trabajo fueron:
1 Síntesis de los compuestos bifenílicos 1-4 que se muestran en la Figura 2.1.
2 Evaluación de la proliferación celular de los compuestos 1-4 frente a varias
líneas celulares tumorales y no tumorales: HEK-293 (células embrionarias de
riñón humano), A549 (adenocarcinoma de pulmón) y HT-29 (adenocarcinoma
de colon).
3 Evaluación de la capacidad de interacción de los compuestos sintetizados con
la proteína PD-L1 pura mediante el ensayo de desplazamiento térmico.
4 Evaluación de la actividad de los compuestos 1-4 frente a PD-L1 en células
cancerosas mediante citometría de flujo.
5 Estudio de la proliferación celular en co-cultivos. [-]
Paraules clau / Matèries
Descripció
Treball Final de Màster Universitari en Química Aplicada i Farmacològica. Codi: SIM138. Curs: 2017/2018
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